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枸橼酸西地那非片用于肾功能不全患者是怎样呢

发布时间:2020-07-13 15:31:34 阅读: 来源:计算器厂家

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枸橼酸西地那非片适用于治疗勃起功能障碍。主要成份为枸橼酸西地那非。那么,枸橼酸西地那非片用于肾功能不全患者是怎样呢?

枸橼酸西地那非片是治疗勃起功能障碍的口服药物。枸橼酸西地那非片是西地那非的枸橼酸盐,枸橼酸西地那非片是一种环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)的选择性抑制剂。枸橼酸西地那非片的作用机制,阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮(NO)的释放。NO激活鸟苷酸环化酶,导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高,枸橼酸西地那非片可以使得海绵体内平滑肌松弛,血液流入。枸橼酸西地那非片对离体人海绵体无直接松弛作用,枸橼酸西地那非片能够通过抑制海绵体内分解cGMP的5型磷酸二酯酶(PDE5)来增强一氧化氮(NO)的作用。当性刺激引起局部NO释放时,枸橼酸西地那非片可以抑制PDE5可增加海绵体内cGMP水平,枸橼酸西地那非片具有松弛平滑肌,血液流入海绵体。枸橼酸西地那非片在没有性刺激时,推荐剂量的西地那非不起作用。

枸橼酸西地那非片及其代谢产物的消除半衰期约4小时。枸橼酸西地那非片空腹状态给予25~100mg时,约1小时内达最大血浆浓度(Cmax)127~560ng/ml。枸橼酸西地那非片或它的主要代谢产物N-去甲基代谢产物(N-desmethyl)对PDE5选择性强度约为50%,枸橼酸西地那非片的蛋白结合率为96%。枸橼酸西地那非片在总西地那非最大血浆浓度时,游离西地那非Cmax是22ng/ml。枸橼酸西地那非片口服或静脉给药后,枸橼酸西地那非片主要以代谢产物的形式从粪便中排泄(约为口服剂量的80%),一小部分从尿中排泄(约为口服剂量的13%)。

枸橼酸西地那非片用于肾功能不全患者:有轻度(肌酐清除率=50~80ml/min)和中度(肌酐清除率=30~49ml/min)肾损害的志愿受试者,单剂口服西地那非50mg 的药代动力学没有改变。重度肾损害(肌酐清除率≤30ml/min)的志愿受试者,西地那非的清除率降低,与无肾脏受损的同年龄组志愿者相比,药时曲线下面积(AUC)和Cmax 几乎加倍。另外,与肾功能正常的受试者相比,西地那非N-去甲基代谢产物的AUC 和Cmax 在重度肾损害的受试者中显著增高,分别增高200%和79%。

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